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目的：采用简便快捷的方法筛选制备具有美白作用的中药桑白皮有效部位,为美白化妆品的开发提供依据。方法：通过体外酪氨酸酶活性的抑制试验,结合薄层色谱分离技术,对中药桑白皮的美白活性成分进行初步筛选,根据筛选结果,选择优化了桑白皮提取物的大孔树脂分离制备工艺,对桑白皮原料药材,以及活性提取物中的美白活性成分的含量控制进行了初探。结果：桑白皮美白活性成分可被乙酸乙酯较好的富集萃取,薄层色谱进一步分离的13个色谱带组分中7、9、10、11、12对酪氨酸酶抑制作用的活性较强。大孔树脂HPD-400的50％-80％乙醇浓度洗脱组分可以富集这些美白活性成分。其中色谱带10为桑根酮C,桑根酮C具有成为评价桑白皮美白活性成分含量指标的潜在可行性。结论：薄层制备色谱技术结合体外酪氨酸酶活性的抑制试验可以简便有效快速的进行桑白皮药材的美白活性成分初步筛选。桑白皮美白活性成分是多组分共同作用。大孔树脂HPD-400可以较好的分离富集美白活性成分。