目的:研究表明口服β-1,3-D-葡聚糖可被巨噬细胞识别,并分布于全身单核巨噬系统.而在炎症相关疾病中,巨噬细胞可通过募集作用聚集于病灶部位.本文拟基于巨噬细胞β-1,3-D-葡聚糖识别作用构建口服炎症靶向药物递送系统. 方法:通过酸碱及有机溶剂处理酵母菌制备酵母微囊,通过酵母微囊内吲哚美辛与聚乙烯亚胺自组装形成吲哚美辛酵母微囊,并对该载药微囊的体内外药动学、组织分布及抗炎疗效进行评价;制备量子点酵母微囊,并采用裸鼠足趾肿胀模型口服后活体成像观察全身荧光分布验证其口服炎症靶向特性. 结果:成功制备了吲哚美辛酵母微囊,该微囊具有酸性环境下不释放,碱性环境下快速释放的特性,并可显著提高吲哚美辛口服生物利用度,并提高在足趾肿胀部位的IND分布.通过急性足趾肿胀模型及关节炎模型观察到吲哚美辛酵母微囊可显著提高其抗炎疗效。口服量子点酵母微囊后，在裸鼠关节炎症部位荧光明显增强，表明量子点可通过酵母微囊转运靶向于炎症部位。 结论：酵母微囊可通过巨噬细胞识别作用口服靶向至炎症部位，并显著提高吲哚美辛的抗炎疗效，证实了基于巨噬细胞β-葡聚糖识别作用构建口服炎症靶向药物传递系统的有效性及可行性。