【摘 要】
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本文通过相转移催化反应,在二氯甲烷/水中合成了7个新型含吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR、MS分析得到确证.室内生物活性测试结果表明,化合物2a对蚜虫和粘虫的LC50分别为8.20mg/L和2.17mg/L,化合物2b对蚜虫和粘虫的LC50分别为8.71 mg/L和1.74mg/L,田间药效试验与急性毒性试验表明,它们对蚜虫具有较好的防治效果
【机 构】
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浙江工业大学绿色合成技术国家重点实验室培育基地,杭州,310014 上海市农药研究所国家南方农药创
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本文通过相转移催化反应,在二氯甲烷/水中合成了7个新型含吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR、MS分析得到确证.室内生物活性测试结果表明,化合物2a对蚜虫和粘虫的LC50分别为8.20mg/L和2.17mg/L,化合物2b对蚜虫和粘虫的LC50分别为8.71 mg/L和1.74mg/L,田间药效试验与急性毒性试验表明,它们对蚜虫具有较好的防治效果,属于中毒级高活性化合物.
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为了寻找使用方式灵活、安全性高、用药量低的新型除草剂,本文运用生物活性基团拼接的分子设计方法,以丙炔氟草胺为结构先导,将活性基团2-氧吡咯烷引入到2H-[1,4]苯并噁嗪-3(4H)-酮分子结构的苯环上,设计并合成了16个N-取代6-(3-氯-4-氯甲基-2-氧吡咯烷-1-基)-7-氟-2H-[1,4]苯并噁嗪-3(4H)-酮衍生物,化合物的结构经IR、1H NMR、LC/MS及元素分析确证.初步
本文利用16种胺和20种异(硫)氰酸酯,液相平行组合合成了45个咪唑啉-2(硫代),4,5-三酮类化合物.讨论了该类化合物的结构与除草活性之间的关系.
从原料1-(4-氯苯基)-1,4-二氢-四唑啉酮1出发,经过多步反应,合成了1-[5-烷硫基-4-苯基-4H-(1,2,4-三唑-3)亚甲基]-4-(4-氯苯基)-1,4-二氢-四唑啉酮6a-y.初步杀虫活性表明,在250mg/mL浓度下,化合物6k对朱砂叶螨的活性为80.6％,具有进一步优化的潜力.
为发现新的昆虫生长调节剂,经取代苯基呋喃甲酰氯与取代苯甲酰肼反应得到15个未见文献报道的含呋喃环双酰肼类化合物,其结构均通过了IR,1H-NMR和元素分析确认.初步生测结果表明部分目标化合物对3龄粘虫(Mythimna separate)表现出优良的杀幼虫活性.其中化合物3a,3d,3g,3f和3o在药剂浓度为0.1％时,对粘虫幼虫的死亡抑制率分别为95.0％,95.0％,90.0％和85.0％,
以商品化品种嘧草醚的结构为基础,设计合成了23个8-(4,6-二甲氧基嘧啶氧基)-2-取代苯并噻嗪-1-酮类化合物.酶活性测试结果表明该类化合物具有较高的的酶抑制活性属典型的AHAS抑制剂.对稗草、马唐、狗尾草、芥菜、反枝苋、小藜的除草活性试验结果显示大部分化合物都表现出一定的除草活性,7a、7b、7c、7d和7t等5种化合物显示出高效性和广谱性.
以农药中间体嘧啶醇为原料,经过硝化、氯化、取代、还原等反应,得到了结构中含有苯氧基和三唑的两类全新的嘧啶硫脲类化合物.部分目标化合物的结构已经通过1H NMR和质谱法确证.目标化合物的生物活性正在测试之中.
以7-氟-2-取代-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮为起始原料,经硝化、N-取代、还原、缩合等反应得到标题化合物7,其结构经iH核磁共振、质谱等表征.化合物7对苘麻、藜、凹头苋等双子叶杂草表现出良好的除草活性,受试杂草表现出受protox抑制剂影响的中毒症状.在75 g ai/ha剂量下,芽后茎叶处理时,所测试化合物均具有80％以上的除草活性;芽前土壤处理时,7d、7e、7i、7j、
本文合成了3-硫代吲哚和3-硒代吲哚衍生物共6个,并比较了他们对小麦胚芽鞘伸长,油菜下胚轴生长及黄瓜子叶生根的影响.初步研究表明,相比较于吲哚乙酸,吲哚-3-硫(硒)代乙酸乙酯的生物活性与其相当或略高,在供试浓度下对小麦胚芽鞘伸长,油菜下胚轴生长及黄瓜子叶生根的促进率分别为31.96,38.73;18.80,20.32;40.0,21.5％.吲哚-3-硫(硒)代乙酸和吲哚-3-硫(硒)代乙腈在供试
以2-氯-3-氨基吡啶和取代的苯硼酸为原料,经过Suzuki反应,制得中间体联苯吡啶胺,再与酰氯反应得到联苯吡啶酰胺类化合物.生物活性测定结果表明,部分化合物对小麦白粉病,黄瓜灰霉病等具有很好的防效.
本文设计并合成出了一系列新颖的α-甲氧基亚胺-1,2,3-噻二唑-5-乙酰胺类化合物,通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了表征,并进行了初步的生物活性测试.