【摘 要】
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目的：研究大鼠灌胃不同厂家非洛地平缓释片后体内药代动力学的一致性.方法：固体灌胃给予雄性SD大鼠非洛地平缓释片4mg/kg,用液质联用的方法测定不同时间点的血药浓度,用DAS3.0数据处理系统对测得的血药浓度数据进行药代动力学参数计算.结果：临床常用的22个不同厂家不同批号非洛地平缓释片在大鼠体内药代动力学参数呈现差异性,Cmax,Tmax,t1/2,AUC(0-t)四个主要参数的最大差异分别可以
【机 构】
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中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所,北京市药物靶点研究与新药筛选重点实验室,北京 中国食品药
【出 处】
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第五届全国晶型药物研发技术学术研讨会
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目的：研究大鼠灌胃不同厂家非洛地平缓释片后体内药代动力学的一致性.方法：固体灌胃给予雄性SD大鼠非洛地平缓释片4mg/kg,用液质联用的方法测定不同时间点的血药浓度,用DAS3.0数据处理系统对测得的血药浓度数据进行药代动力学参数计算.结果：临床常用的22个不同厂家不同批号非洛地平缓释片在大鼠体内药代动力学参数呈现差异性,Cmax,Tmax,t1/2,AUC(0-t)四个主要参数的最大差异分别可以达到3、2.3、3.9和2倍之多.结论：不同厂家不同批号非洛地平缓释片在大鼠体内药代动力学过程存在显著差异,分析导致差异的因素,非洛地平化合物本身的性质差异是首先要考虑的方面.晶型状态的不同导致生物利用度差异,进而影响药物在体内的药代、药效过程.当然,市售制剂良莠不齐的现象,并非由晶型状态一个因素所导致.产品质量除了与晶型状态密切相关之外,生产工艺、辅料等制剂过程中的差异也不容忽视.
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