【摘 要】
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目的 我们尝试制备一种新型含有乳糖或半乳糖的兼具MR诊断、抗肿瘤药物智能释放、肝靶向性等多功能的聚合物纳米诊疗胶束. 方法 我们首先通过开环聚合的方法合成含二硫键的双嵌段共聚物聚己内酯-聚(γ-2-叠氮乙基-L-谷氨酸酯)(PCL-SS-PAELG),然后通过点击化学反应,将乳糖(Lactose)或半乳糖(Galactose)接枝到PCL-SS-PAELG上.最后通过透析法将疏水性超顺磁性氧化铁(
【出 处】
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中华放射学学术大会2016、中华医学会第23次全国放射学学术大会暨中华医学会第24次全国影像技术学术大会
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目的 我们尝试制备一种新型含有乳糖或半乳糖的兼具MR诊断、抗肿瘤药物智能释放、肝靶向性等多功能的聚合物纳米诊疗胶束. 方法 我们首先通过开环聚合的方法合成含二硫键的双嵌段共聚物聚己内酯-聚(γ-2-叠氮乙基-L-谷氨酸酯)(PCL-SS-PAELG),然后通过点击化学反应,将乳糖(Lactose)或半乳糖(Galactose)接枝到PCL-SS-PAELG上.最后通过透析法将疏水性超顺磁性氧化铁(SPIO)及抗肿瘤药物阿霉素(Dox)包裹在纳米颗粒疏水内核中,最终形多功能纳米诊疗胶束PCL-SS-P(ELG-g-Lact)@SPIO/Dox或PCL-SS-P(ELG-g-Gal)@SPIO/Dox. 结果 DLS及TEM结果显示两类含糖基聚合物胶束呈球形,具有“核-壳”结构,大小均一,粒径为80nm左右.细胞毒性实验(MTT)证实未载阿霉素的纳米材料生物安全性良好,而包载有抗癌药物的纳米诊疗胶束随着Dox浓度的增高,肿瘤细胞杀伤力逐渐增强.荧光观察、DAPI染核分析结果显示：两类纳米诊疗胶束均可以较快地进入细胞质内；流式细胞测试表明当Dox浓度为10ug/mL时,PCL-SS-P(ELG-g-Lact)@SPIO/Dox 和PCL-SS-P(ELG-g-Gal)@SPIO/Dox荧光强度分别为180.56和247.03；体外MRI结果显示：两类纳米诊疗胶束的T2磁豫率分别为：261.3、231.7 Fe mM-1 s-1,明显优于Feridex(R)(111.5 Fe mM-1 s-1),证明了其优良的T2对比效果. 结论 本研究成功制备了含乳糖或半乳糖的多功能纳米诊疗胶束PCL-SS-P(ELG-g-Lact)@SPIO/Dox 和PCL-SS-P(ELG-g-Gal)@SPIO/Dox,实现了肝脏的主动靶向诊疗一体化.
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