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非特异性细胞毒性的化疗药物一般不具备分辨恶性肿瘤和非恶性肿瘤细胞某些功能不同的特点，或者区分肿瘤的类型。相比之下，分子靶向治疗通过合理的设计，和肿瘤的发生和进展的特定蛋白发生相互作用。这些药物多数是抑制酪氨酸激酶受体(RTKs)的表达和活性，它和多个类型的肿瘤相关。本文简述了新出现的肿瘤多靶点治疗研究情况及比较新的多靶点治疗方法以及目前多靶点药物分别针对不同的肿瘤类型，现重点介绍伊马替尼、舒尼替尼应用进展，及其适应症概况。结果表明，目前对于大多数癌症，需要从传统的非特异性细胞毒作用的化学治疗转变为单独使用分子靶向药物或联合化疗的模式。根据收集的临床研究数据显示，多靶点药物比单靶点药物可获得更好的治疗效果和药物耐受性，并且，它们能对多种类型的肿瘤产生作用。