【摘 要】
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那格列奈是继瑞格列奈后的第2个新型非磺脲类口服降血糖药,用于饮食和运动控制无效的2型糖尿病的治疗.本品为D-苯丙氨酸的衍生物,与瑞格列奈作用机制相似,通过关闭胰岛β细胞
【出 处】
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2004年北京医学会糖尿病专业委员会学术年会
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那格列奈是继瑞格列奈后的第2个新型非磺脲类口服降血糖药,用于饮食和运动控制无效的2型糖尿病的治疗.本品为D-苯丙氨酸的衍生物,与瑞格列奈作用机制相似,通过关闭胰岛β细胞膜上的ATP依赖性K+通道,造成Ca2+内流,使细胞内Ca2+浓度增加,从而刺激胰岛素分泌,有效改善2型糖尿病病人餐后血糖水平.与磺酰脲类降血糖药相比,本品起效更快,持续时间短,作用于饮食相关的葡萄糖负荷.tmax及t1/2与药量无关,几乎为一恒定值,分别为0.67～1.17h和0.94～1.43h,血浆中的主要代谢物是异丙基羟化产物,其次为异丙基脱氢产物.尿中排泄物以异丙基羟化产物为主,原型药经尿排泄率约5﹪.那格列奈在体内可迅速吸收和消除,在体内无蓄积,故本品诱发低血糖的可能性较低,长期使用不会在体内蓄积.本文探讨那格列奈治疗2型糖尿病的疗效和安全性。
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