【摘 要】
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白杨素,又名5,7-二羟基黄酮,具有抗氧化,抗病毒,抗癌,抗雌性激素和抗焦虑等一系列生物活性[1].1,2,3-三氮唑作为氮杂环中的一类,已经被用于多肽、DNA、RNA 和糖类等化合物结构修饰中,并表现出良好的效果[2].磷酸酯类衍生物作为有机磷化合物,脂溶性较好,参与生命有机体内的物质转化并在其生命过程中发挥着重要作用.本文依据药物设计的拼合原理,对白杨素的结构进行了修饰,合成一系列含1,2,3
【机 构】
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郑州大学化学系,河南省化学生物与有机化学重点实验室 郑州 450001 郑州大学化学系,河南省化学
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白杨素,又名5,7-二羟基黄酮,具有抗氧化,抗病毒,抗癌,抗雌性激素和抗焦虑等一系列生物活性[1].1,2,3-三氮唑作为氮杂环中的一类,已经被用于多肽、DNA、RNA 和糖类等化合物结构修饰中,并表现出良好的效果[2].磷酸酯类衍生物作为有机磷化合物,脂溶性较好,参与生命有机体内的物质转化并在其生命过程中发挥着重要作用.本文依据药物设计的拼合原理,对白杨素的结构进行了修饰,合成一系列含1,2,3-三氮唑的白杨素磷酸酯类衍生物,希望从中筛选出具有更好活性的白杨素类化合物.合成路线如Fig.1所示,所得目标化合物均经过NMR,ESI MS,IR 等方法的证实.
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