【摘 要】
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发展新型高效的金属类化疗药一直以来是药物化学家努力的方向。铂类化疗药物包括顺铂在临床上已被广泛应用于治疗多种类型的癌症。然而,现有的二价铂类化疗药物存在着毒副作
【机 构】
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香港城市大学深圳研究院; 香港城市大学生物与化学系;
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发展新型高效的金属类化疗药一直以来是药物化学家努力的方向。铂类化疗药物包括顺铂在临床上已被广泛应用于治疗多种类型的癌症。然而,现有的二价铂类化疗药物存在着毒副作用大、生物药效率低、不可口服等诸多缺点。发展新型活性更好、毒性更低、能够克服耐药性的含铂抗癌剂一直是这个领域的亟待研究课题。四价铂前体抗癌药的研发以及作用机制研究在最近几年成为热点课题之一;其结构新颖,生物活性独特,易于功能化,能够克服顺铂的耐药性,并且可以改善铂类抗癌药在可治疗的癌症类型中的药物活性。本讲座将从铂类抗癌药物的历史出发,详细阐述本实验课题组在四价铂前体抗癌药研究方面的最新进展,包括1)双靶点四价铂前体抗癌药的合成及生物活性测试;2)不对称四价铂前体抗癌药的合成及评测;3)利用不同的纳米载药体系对四价铂前体抗癌药进行靶向药物输送。此项研究将提供更多更有效的铂类抗癌剂,并且为进一步发展这类前体药到临床阶段奠定基础。
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