目的观察白花蛇舌草提取物对人前列腺癌DU145细胞增殖和凋亡的影响,并初步探讨其作用机制。方法不同浓度(0.25、0.5、1 mg/mL)白花蛇舌草提取物作用人前列腺癌DU145细胞24、48、72 h后,使用CCK-8法检测白花蛇舌草提取物对DU145细胞增殖的影响;不同浓度(0.25、0.5、1 mg/mL)白花蛇舌草提取物作用DU145细胞48 h后,Annexin V/PI双染后采用流式细胞术检测细胞凋亡的改变;实时定量PCR用于检测环氧合酶-2(COX-2)和细胞增殖性核抗原(PCNA)mRNA的表达;蛋白印迹法用于检测B细胞淋巴瘤/白血病蛋白-2(Bcl-2)、Bcl-2关联X蛋白(Bax)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(caspase3)和细胞周期蛋白(CyclinD1)蛋白表达。结果白花蛇舌草提取物对DU145细胞增殖呈现时效和量效依赖效应,当浓度高于0.25 mg/mL、时间长于48 h能明显抑制DU145细胞增殖(P<0.05);当浓度高于0.5 mg/m1时,DU145细胞早期凋亡率为和晚期凋亡率明显提高(P<0.05),凋亡率升高呈量效依赖效应;当浓度高于0.25 mg/mL时,DU145细胞COX-2和PCNA mRNA表达明显下调(P<0.01),下调程度呈量效依赖效应;当浓度高于0.25 mg/mL时,DU145细胞Bcl-2和CyclinD1表达量显著下调(P<0.05),Bax和caspase3表达量显著上调(P<0.05),变化幅度呈量效依赖效应。结论白花蛇舌草提取物能降低人前列腺痛DU145细胞增殖能力,并诱导其凋亡,其机制与改变细胞周期控制和凋亡相关基因表达有关。