在新药研发的漫长过程中,从临床前到临床阶段的转化至为重要,在此过程中的制剂研究发挥巨大的作用因为它决定着化合物今后的成功与否。在此报告中将详细阐述如何将面向动物的液体/悬浮液制剂转化为面向人的固体制剂。为了保证生物利用度,稳定性和可生产性,多种传统的和先进的技术被采用来快速解决转化过程中制剂碰到的各种问题和挑战。对于一个新分子化学药物,在临床前期阶段,制剂研究基本上是不被重视的因为在临床前的动物DMPK和毒理研究中用到的都是很简单的液体或混悬液制剂。初期没有严谨的研究很难保证提供给动物DMPK和毒理研究的制剂是最优的,更不可能给临床一期first-in-human(FIH)的制剂开发奠定坚实的基础。在临床前阶段,深层次研究了解化合物的物理化学性质,固态多晶型和稳定性非常有帮助,可以使新药研发项目在药物发现和早期开发过程中受益。在这个报告中将讨论临床前必要的制剂研究工作和可采用的各种途径实现从临床前到临床的制剂转化。这些前序工作体现了对于一个候选化合物在进入人体试验以前通过对固态性质和制剂优化需要达到的一些要求。各种影响因素特别是固体制剂的PK和动物毒理试验PK比较以及其接受标准将在报告中讨论。取得最大暴露量和保证足够长的稳定性对于FIH制剂是重点要去考虑的因素,同时如何快速高效完成临床前到临床阶段的转化,开发出适宜的FIH制剂来支持一期临床试验也非常关键。报告将通过几个例子具体说明和展现如何成功实现从临床前到临床的制剂转化,从而为一期临床开发出稳定的和生物利用度高的FIH制剂。。