树状大分子以其独特的分子结构在纳米生物医学领域展现了突出优势，然而合成难度大、成本能耗高、生物相容性低等问题成为了树状大分子临床应用的重大障碍。近年来，我们发展了一系列生物可降解肽类树状大分子纳米材料及其可控制备方法，同时发现了多种低代数树状大分子的仿生自组装纳米构建策略(如多元协同自组装、有机-无机杂化自组装)，获得了多种高活性、低毒性的树状大分子纳米药物/基因递送系统。更为重要的是，我们针对肿瘤组织与细胞的生理病理学特征，创造了树状大分子组装体“纳米系统隐身—体内长循环—肿瘤组织识别与富集—肿瘤微环境靶向—细胞及亚细胞靶向”一以贯之的程序化导航功能，实现了纳米材料对客体分子的精准化靶向输送。因此，发展以肿瘤治疗为导向的树状大分子与超分子纳米构筑有望创造新一代个性化、精准化、具有临床应用潜质的纳米生物材料。