【摘 要】
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DNA分子的多态性表现在其序列和结构的多样性,在其序列中往往含有特定的位点作为小分子药物的靶点,药物与DNA相互作用会导致DNA的裂解或者空间螺旋结构的畸变.当前,以DNA为靶
【机 构】
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清华大学化学系,北京,100084
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DNA分子的多态性表现在其序列和结构的多样性,在其序列中往往含有特定的位点作为小分子药物的靶点,药物与DNA相互作用会导致DNA的裂解或者空间螺旋结构的畸变.当前,以DNA为靶向的受体药物开发已经成为一个研究热点,药物分子和生物分子间的相互作用评价是其中关键步骤.本文采用了毛细管区带电泳研究了与DNA进行小沟结合的模型药物Hoechst33258和自行设计的具有AATT序列特征的17mer寡聚核苷酸之间的相互作用,采用Kenndler模型对电泳峰参数进行分析,证明了在实验条件下,该药物和dsDNA具有中等强度的结合作用,计算得到结合常数为Ka=7.1×103M-1,显示了毛细管电泳在研究分子间相互作用时高效、灵活和低样品消耗的优势.
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