【摘 要】
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目的：考察低分子量肝素钠(LMWH)口服纳米乳的肠道吸收.方法：利用伪三元相图筛选了LMWH纳米乳处方NE—PEG和NE—Imw;利用激光散射仪测定粒径;建立体外消化模型考察LMWH纳米乳的消化速度和程度;以含或不含SNAC载体的LMWH溶液剂作为对照，在体原位肠袢实验考察LMWH两种纳米乳的绝对药理利用度(PA％).结果纳米乳NE—PEG和NE—Imw的粒径为27—30nm。NE—Imw体外消化
【机 构】
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复旦大学药学院药剂学教研室,上海,200032
【出 处】
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2006年全国生化与生物技术药物学术年会
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目的：考察低分子量肝素钠(LMWH)口服纳米乳的肠道吸收.方法：利用伪三元相图筛选了LMWH纳米乳处方NE—PEG和NE—Imw;利用激光散射仪测定粒径;建立体外消化模型考察LMWH纳米乳的消化速度和程度;以含或不含SNAC载体的LMWH溶液剂作为对照，在体原位肠袢实验考察LMWH两种纳米乳的绝对药理利用度(PA％).结果纳米乳NE—PEG和NE—Imw的粒径为27—30nm。NE—Imw体外消化30min时酯解率为95.14％、释放脂肪酸达0.9686mmol，分别为NE-PEG的7倍(13.58％)和9倍(0.1080mmol).在体空肠吸收实验表明LMWH溶液剂和含SNAC载体的LMWH溶液剂的PA％分别为1.02％和13.24％;LMWH纳米乳NE—Imw和NE—PEG空肠吸收的APTT最大值分别增加5倍和3倍，PA％分别为15.24％和4.9％;NE—Imw促LMWH肠吸收程度与载体SNAC相当.结论：LMWH纳米乳肠吸收程度与其消化程度呈正相关.本课题为进一步研制LMWH口服给药系统奠定了理论基础和实验依据.
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