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含有连续手性中心的环状α-羟基茚酮是一种存在于大量天然产物和药物分子中的重要结构砌块.对非保护的羟基茚酮α位进行直接烯丙基化修饰是合成该类片段的一种高效路径.但是由于羟基茚酮类底物反应位点多、立体位阻大和烯醇化难等性质使得这一方法问题重重.此前,Trost课题组通过6步反应得到仅含有一个四取代手性中心的该类环状结构片段,原子经济性和步骤经济性较差[1].Hartwig课题组通过预活化的方式实现了含有连续手性中心链状α-羟基酮的合成.