【摘 要】
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该研究通过氧化、取代、酯化、酰胺化等方法改变四甲基吡嗪侧链结构,合成四甲基吡嗪中间体6个,并采用CoCl2致PC12细胞损伤模型,评价中间体的神经保护作用。研究显示,在四
【机 构】
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北京中医药大学中药学院,北京,100102
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该研究通过氧化、取代、酯化、酰胺化等方法改变四甲基吡嗪侧链结构,合成四甲基吡嗪中间体6个,并采用CoCl2致PC12细胞损伤模型,评价中间体的神经保护作用。研究显示,在四甲基吡嗪侧链引入功能基团的中间体2,5,12和13对CoCl2损伤的PC12细胞具有较好的保护作用,其保护作用均明显强于原料药四甲基吡嗪。经构效关系分析,四甲基吡嗪侧链引入羧基、氨基和适当增加四甲基吡嗪单元比重可能有助于增强此类结构的神经保护活性,本研究为设计合成具有神经保护活性的四甲基吡嗪系列衍生物提供参考。
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