【摘 要】
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基于先前的研究,人们知道环己烷-1,4-二酮,哌嗪和β-咔啉是DNA嵌入剂重要的结构片断,β-咔啉-3-羧酸是π-π堆叠型DNA嵌入剂,β-咔啉衍生物可以形成纳米颗粒.本文假设(2S,5S)-四氢吡嗪并[1,2：1,6]-二{2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚}-1,4-二酮(THPDTPI)为π-π堆叠型纳米嵌入剂.THPDTPI可由两分子3S-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-
【机 构】
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首都医科大学化学生物学与药学院,北京100069
【出 处】
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首都医科大学第四届研究生学术论坛第二分论坛
论文部分内容阅读
基于先前的研究,人们知道环己烷-1,4-二酮,哌嗪和β-咔啉是DNA嵌入剂重要的结构片断,β-咔啉-3-羧酸是π-π堆叠型DNA嵌入剂,β-咔啉衍生物可以形成纳米颗粒.本文假设(2S,5S)-四氢吡嗪并[1,2：1,6]-二{2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚}-1,4-二酮(THPDTPI)为π-π堆叠型纳米嵌入剂.THPDTPI可由两分子3S-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸简单缩合制备.对接(Docking)研究发现THPDTPI可以π-π堆叠方式插入DNA分子中.使用透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)和原子力显微镜(AFM)观察发现THPDTPI在超纯水中、固态和大鼠血浆中均可形成纳米粒子.分光光度法表明THPDTPI和CT DNA以π-π堆叠嵌入方式相互作用.
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