【摘 要】
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蓝藻II型果糖1,6-二磷酸醛羧酶(Cy-FBA-II)和蓝藻果糖1,6-二磷酸酶(Cy-FBPase)是蓝藻光合系统卡尔文循环中邻近的两个重要调控酶。它们其中任意一种酶都可以作为重要的潜在靶
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蓝藻II型果糖1,6-二磷酸醛羧酶(Cy-FBA-II)和蓝藻果糖1,6-二磷酸酶(Cy-FBPase)是蓝藻光合系统卡尔文循环中邻近的两个重要调控酶。它们其中任意一种酶都可以作为重要的潜在靶标,被用来设计新型蓝藻抑制剂来控制水华。我们基于小分子同时与Cy-FBA-II和Cy-FBPase相互作用信息,设计合成了一系列化合物并对其分别进行了酶体测试和蓝藻活体测试。实验结果表明化合物L19e-L19g能同时抑制Cy-FBA-II和Cy-FBPase活性(IC50=28.1-103.2μM),化合物L19a-L19d,L19h,L20a-L20d展示出对Cy-FBA-II较好的抑制效果(IC50=2.3-16.9μM),对Cy-FBPase有一定的抑制效果(IC50=31.5-141.2μM)。而化合物L20e-L20h均能同时较好地抑制Cy-FBA-II和Cy-FBPase(IC50均小于30μM),这也表明了"一剂双靶"的策略是可行。我们也在对这批化合物在集胞藻PCC6803上进行了活体测试,大多数化合物展现出潜在的杀藻活性(EC50=0.8-22.3 ppm)。
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