目的：对当前复方中药的药代动力学研究方法学进行再评价。方法：基于当前复方中药的药代动力学研究方法学特点，结合创新药物药代动力学的研究任务进行分析。结果：①因为基于单个或多个有效成分的经典药代动力学研究方法往往不能代表复方中药的真实效应，其研究结果可能存在偏倚；②药物累积法、药理效应法及血清药理法均基于药效学研究进行药动学反推，往往不能准确反应药物在体内的真实药代动力学过程；③基于权重的多效应成分分类整合药代动力学研究可能使其真实的药动学参数被错误增加或减小，获得的最终结果将存在很大偏倚。结论：①基于有效成分，尤其是基于有效代谢产物的经典药代动力学研究方法仍然是当前复方中药药动学研究的主流；②基于药效动力学研究来完成类似于单组分化合药物药代动力学的研究任务，其结果可能更有临床应用价值。