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目的:研究抗菌药物增效剂西司他丁的合成新工艺。
方法:以异戊烯酸为原料,经酯化、环丙烷化、水解、手性拆分、氨解得到(S)-(+)-2,2二甲基环丙烷甲酰胺2。1-溴-5-氯-戊烷制成格氏试剂后与草酸二乙酯加成,酯水解得到7-氯-2-氧代庚酸3。2与3加成、脱水生成(+)-(Z)-7-氯-2-(2,2-二甲基环丙烷甲酰胺基)-2-庚烯酸4,4与L-半胱氯酸盐酸盐反应生成目的产物西司他丁1。
结果:(S)-(+)-2,2二甲基环丙烷甲酰胺收率7.3%,7-氯-2-氧代庚酸收率46.2%;西司他丁收率18.3%。
结论:所开发的西司他丁的合成路线工艺简单,反应条件温和。易于工业化。