【摘 要】
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近年来药理学教科书中出现了一个新的受体类型—反向激动剂,单独使用时,能够产生与相应激动剂相反的效应,也称负性激动剂.其实这种反向激动剂不是激动剂.受体理论很难解释反
【机 构】
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西安交通大学医学院药理学系西安710061
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近年来药理学教科书中出现了一个新的受体类型—反向激动剂,单独使用时,能够产生与相应激动剂相反的效应,也称负性激动剂.其实这种反向激动剂不是激动剂.受体理论很难解释反向激动剂的效应:经典的占领学说认为,作用于受体的药物均能与受体结合,即均有亲和力.激动剂有内在活性,即能激动受体,产生效应;而拮抗剂无内在活性,不激动受体,不产生效应.二态学说认为,受体有活化态与静息态;药物与活化态结合可产生效应,与静息态结合不产生效应.这两种学说均不能解释反向激动剂产生反向效应的现象.
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