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通过母体化合物4-氨基吡啶与(O，O)-二异丙基磷酰化氨基酸在Ph3P和C2Cl6体系下的缩合反应，将具有生物活性的氨基吡啶环引入到磷酸化氨基酸结构中，设计、合成了5个(O，O)-二异丙基磷酰化氨基酸-吡啶-4-氨基甲酰酯化合物(A1-A5)，所有化合物的结构均经NMR，MS和IR分析确证。初步生物活性测试结果表明：经过结构修饰后的化合物对TTX中毒小鼠均有不同程度的延长生存时间，都有一定的解毒活性，而且母体化合物经过结构修饰后毒性下降了。通过IR，核磁，质谱，高分辨质谱对其结构进行了充分的表征，并利用多级质谱分析了A1-A5加氢离子的ESI-MS/MS裂解规律。