药物反应的个体内和个体间差异是药物治疗失败、药物毒性甚至患者死亡的主要原因之一。了解驱动药物疗效和毒性变化的机制,并应用合适的方法来改善药物作用结果是至关重要的。随着基因组学和代谢组学等组学的快速发展,肠道微生物群已成为了解人体对药物反应的焦点。肠道微生物群是一组复杂的微生物,与宿主以相互共生的方式居住在胃肠道中。肠道微生物群的个体间组成是非常动态的,肠道微生物群的个体间组成和值也差异很大。在过去的十年中,大量的研究表明,肠道微生物群可以改变药物的疗效和毒性,肠道微生物群的正常组成、代谢和空间分布在宿主的稳态中起着不可或缺的作用。药物特别是民族用药物,可以改变肠道微生物群的组成、代谢和空间分布,以（部分）达到治疗效果,特别是那些不能被吸收或表现出生物利用度较差的药物。肠道微生物群和肝脏对异源生物的代谢也可能会产生协同作用,因为肠道微生物群可以将异源生物转化为可以进一步进行肝脏代谢的中间产物。异种生物可以通过直接结合和调节宿主的免疫系统,直接或间接地与肠道微生物群相互作用。一方面,药物可以在组成和功能上改变肠道微生物群;另一方面,肠道微生物群可以通过化学方式转化药物。因此,药物的药理作用和毒性作用受到肠道微生物群的高度影响。而且由于肠道微生物群的变化,这种改变的程度因人而异,差异很大。肠道微生物群的个性化操作是纠正异常药物反应的重要途径。根据肠道微生物群的代谢组学能力精确地调整剂量可最大化的实现药物的合理应用。同时也要考虑药物使用的时间,因为昼夜节律在肠道微生物群的成分和功能波动上起着重要作用,可以显著影响药物的毒性调节肠道微生物群代谢物。本文将叙述肠道微生物群在提高药物疗效,降低药物毒性方面产生的作用。