【摘 要】
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天然产物分子Goniothalamin是由番荔枝科(annonaceae)家族中分离出的第一例苯乙烯类内酯,具有重要的抗肿瘤生理活性[1,2].为了进一步深入研究该类化合物及衍生物的生理活
【机 构】
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四川理工学院化学与制药工程学院,四川自贡,643000
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天然产物分子Goniothalamin是由番荔枝科(annonaceae)家族中分离出的第一例苯乙烯类内酯,具有重要的抗肿瘤生理活性[1,2].为了进一步深入研究该类化合物及衍生物的生理活性,我们设计在Goniothalamin分子γ位引入具有强吸电子能力的氟原子,调控母体分子α,β-不饱和内酯的迈克尔加成能力,期望获得具有良好抗肿瘤生理活性的分子(Fig.1).目标分子γ-氟代Goniothalamin类似物的合成包含以下关键步骤：脂肪酶水解拆分构建手性中心、Stille偶联引入芳香基团和1,5-氧化偶联反应形成内酯环.抗肿瘤活性测试表明,在γ位引入一个氟原子是较为合理有效的修饰方式.
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