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肿瘤坏死因子(TNF-α)与类风湿性关节炎、癌症、糖尿病等疾病的发生密切相关。抑制肿瘤坏死因子转化酶(TACE)成为阻断TNF-α的潜在途径。本文就国内外近几年TACE抑制剂的研究概况及构效关系进行综述。
肿瘤坏死因子转化酶(TACE)抑制剂研究进展
【摘 要】
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肿瘤坏死因子(TNF-α)与类风湿性关节炎、癌症、糖尿病等疾病的发生密切相关。抑制肿瘤坏死因子转化酶(TACE)成为阻断TNF-α的潜在途径。本文就国内外近几年TACE抑制剂的研究概况及构效关系进行综述。
【机 构】
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中国医学科学院医药生物技术所 北京 100050 天津药物研究院,天津 300193 天津中医药大
【出 处】
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第十一届全国抗生素(微生物药物)学术会议
【发表日期】
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2009年12期
其他文献
主动脉夹层(aortic dissection，AD)比较少见，但近年来由于影象学长足的进步和人们对此病认识的提高，其发生率有逐年上升趋势。本文有52例曾误诊为其他疾病，误诊原因主要有：1.对AD缺乏苦惕性；2.对AD的临床表现认识不足，经验不多；3.片面地判断辅助检查结果；4.仅仅满足于某些常见病的诊断；5.根据外院诊断惯性思维，不详细检查，进一步明确诊断，造成医源性诊断延误；6.个别患者和家属
疗养院及干休所面临的老年人群的“三高”现象，突发心跳骤停的患者也逐渐增多。急救黄金时间5分钟很难确保医务人员到达急救，普及社区心肺复苏知识可能赢得复苏最佳效果，同时为120急救争取时间，疗养院及干休所医务人员的培训和必要的设备配置(除颤设备、气管插管设备)也是院前急救所必需，病例抢救报告提示：院前急救对心跳骤停患者有着极其重要的意义。
目的：探讨院前心肺复苏(CPR)时早期人工气道通气对复苏成功率的影响。 方法：对院前发生心跳呼吸骤停患者460例，根据CPR时对患者建立人工气道的不同措施将其分为4组，A组行气管内插管；B组盲插喉罩通气；C组以球囊面罩装置通气，转送至急诊科再行气管内插管。插管延迟时间5～15 min；D组食道气管联合导管通气。 结果：在插管所需时间，一次插管成功率，复苏成功率等方面，B、D组和A、C组相比差异
作者工作的干休所自2000-2010年就地抢救急性心肌梗塞31例。总结病例得出：就地抢救应抓住四个主要环节，早期诊断；就地抢救，应早、快、针对性要强，简便易行；转送医院：要充分权衡当时和条件和送院途中患者安全是否确有把握；防治猝死。
目的：以腹痛为主要症状的糖尿病酮症酸中毒的鉴别诊断。 方法：2例糖尿病人病例分析。结果：经确诊后，立即补充液体，纠正脱水和电解质紊乱以及小剂量胰岛素疗等处理，病情均缓解。 结论：DKA引起腹痛的机制尚未完全明了，可能与下列因素有关：(1)血酮体及酸性代谢产物在体内堆积，表现为C02CP下降，阴离子间隙增大，刺激胃肠道平滑肌痉挛引发腹痛；(2)低血钠、低血钙、低血镁及治疗过程中出现的低血钾等电解
目的：观察利奈唑胺治疗老年患者肺部耐药球菌感染的有效性及安全性。 方法：选取我院EICU 2009年1月-2010年1月收治肺部感染耐药球菌的老年患者32例，静脉给予利奈唑胺治疗，检测治疗前及7天停药后的静脉血白细胞、血小板及肾功水平，进行统计学分析。 结果：临床治疗有效率达71．8％，治疗前后白细胞计数呈明显下降趋势，差异有统计学意义，P0.05,无统计学差异，并且肾功能监测无显著差异改变，
以东方拟无枝菌酸菌(Amycolatopsis orientalis)RS4.1010的变株RSB9为出发菌株，分别经紫外线和NTG诱变，研究不同形态菌落产量分布，定向筛选E形态菌落，获得高产菌株UVS333,其发酵效价较原始菌株提高50％，且遗传稳定型良好。连续进行3批1.5T发酵罐中试试验，高产菌株效价较原始菌株提高40％。
以稻瘟菌为检定菌，从红树植物内生放线菌Streptomyces sp.I07A-01824中发现具有抑制植物致病真菌活性的抗生素——英罗霉素，经结构分析，证明为一新抗霉素类抗生素。对9株植物致病真菌活性评价表明，英罗霉素对豆刺盘孢菌、番茄早疫病菌和草莓灰霉菌具有强抑制活性。
HIV-1蛋白酶(PR)活性的严格调控对于病毒的生存至关重要。在病毒蛋白表达及病毒颗粒装配过程中，处于病毒前体蛋白Gag-Pol中的蛋白酶必须以无活性状态存在，避免前体蛋白Gag-Pol和Gag被提前酶切加工(前体蛋白早成熟化)。干扰HIV-1蛋白酶活性的调控机制，特异性地激活前体蛋白中的蛋白酶，诱导前体蛋白早成熟化，就可以直接抑制病毒的复制。本课题根据这一设想，运用生物发光共振能量转移(BRET
从雷帕霉素产生菌吸水链霉菌FC904-33(Streptomyces hygroscopicus FC904-33)的发酵液粗提物中，经反相硅胶柱层析，分离获得FIM-4025的晶体。理化性质，UV,IR，LC-MS，NMR谱等进行分析，结果表明FIM-4025与雷帕霉素半合成的化合物7-O-乙基雷帕霉素同质。