【摘 要】
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安莎霉素类天然产物是一类重要的Hsp90抑制剂,具有良好的抗肿瘤作用[1]。本文将介绍以全合成为基础的天然产物分子结构改造。以本课题组报道的安莎霉素类天然产物全合成路线[
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室;
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安莎霉素类天然产物是一类重要的Hsp90抑制剂,具有良好的抗肿瘤作用[1]。本文将介绍以全合成为基础的天然产物分子结构改造。以本课题组报道的安莎霉素类天然产物全合成路线[2]为基础,分别在4,5,6三个合成砌块上进行官能团的转变。经过片段组装,合成一系列C18去氧类似物,以探讨C21-OH对活性的贡献,为寻找低毒高效的安莎霉素类天然产物类似物提供指导。
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