【摘 要】
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目的：设计合成硼中子俘获治疗(BNCT)药物BSH,并对其单次静脉给药后的急性毒性和药代动力学进行初步研究.方法根据文献方法设计合成路线；急性毒性实验选用昆明小鼠按210、300、430、614 mg/kg四个剂量(各组剂间比为0.7)分别尾静脉注射BSH注射液,生理盐水做空白对照,给药后连续观察14天,观察记录动物毒性反应情况,记录每组动物死亡数,剖检死亡动物,肉眼观察各主要脏器有无明显变化,脏
【机 构】
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中国原子能科学研究院,同位素研究所,北京102413
【出 处】
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第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会
论文部分内容阅读
目的：设计合成硼中子俘获治疗(BNCT)药物BSH,并对其单次静脉给药后的急性毒性和药代动力学进行初步研究.方法根据文献方法设计合成路线；急性毒性实验选用昆明小鼠按210、300、430、614 mg/kg四个剂量(各组剂间比为0.7)分别尾静脉注射BSH注射液,生理盐水做空白对照,给药后连续观察14天,观察记录动物毒性反应情况,记录每组动物死亡数,剖检死亡动物,肉眼观察各主要脏器有无明显变化,脏器出现体积、颜色、质地等改变时,进行病理组织学检查；药代动力学实验选用大鼠按高中低62.5 mg/kg、 125 mg/kg,250 mg/kg三个剂量组尾静脉注射给药,生理盐水做空白对照,于不同时间眼底静脉丛采血,血液样品经处理后用分光光度法测量血药浓度,所得数据经winnonlin5.2药动程序拟合分析.
其他文献
目的：叶酸受体的靶向性已经成功应用于叶酸受体阳性肿瘤的显像和治疗药物的设计,目前已研究了多种用于SPECT和PET显像的叶酸类放射性药物。正电子类药物由于其更加优良的性质而成为现在研究的热点,68Ga是一种可以通过68Ge/68Ga发生器得到的正电子核素,廉价易得,因此受到越来越多的关注。本文以蝶酰赖氨酸[1]为基本骨架来合成叶酸衍生物Pteroyl-lys-DOTA,并进行68Ga标记和体外性质
局部粘着斑激酶(FAK)是一种多功能胞质非受体型酪氨酸蛋白激酶，近年研究发现FAK在多种恶性肿瘤细胞中高表达，与恶性肿瘤细胞的生长、增殖、侵袭及转移、新生血管形成等多种生物学过程密切相关，因此FAK表达水平可以作为肿瘤早期诊断、治疗和预后评价的指标，是潜在的肿瘤诊治靶点。
粘着斑激酶(Focal Adhesion Kinase,FAK)的作用涉及肿瘤发生、发展等多个环节,参与肿瘤细胞黏附、侵袭、迁移、增殖及凋亡等多种生物学行为.FAK几乎在所有的肿瘤细胞中都存在过度表达现象,因此FAK表达水平可以作为肿瘤早期诊断、治疗和预后评价的指标,是潜在的肿瘤诊治靶点.我们在对自身设计合成的FAK抑制剂进行一系列筛选的基础上,将对其中抑制活性较强的分子进行等F-18放射性核素标
正电子发射型计算机断层显像(Positron Emission Tomography,PET),是核医学领域比较先进的临床检查影像技术,具有灵敏度高,特异性高,可全身显像和安全性好等优点.目前,应用于PET显像的放射性核素主要以18F为主.但18F半衰期较短(110min),不适合长途运输.开发长半衰期PET药物对于促进PET技术应用意义重大,而64Cu不但半衰期适宜(12.7 h),而且既能用于
随着核医学的发展,核医学分子影像特别是正电子发射计算机断层显像(PET)的应用在肿瘤诊断和治疗方面显示出了巨大的优势和潜能。神经内分泌肿瘤(neuroendocrine neoplasm,NEN)是一组起源于肽能神经元和神经内分泌细胞的异质性肿瘤,大多数神经内分泌肿瘤细胞存在生长抑素受体,目前PET放射性核素68Ga标记生长抑素类似物用于NEN显像在临床上应用广泛[1],经典的生长抑素类似物为奥曲
目的：线粒体作为心肌组织中独特的细胞器官,重量约占30％,同时具有高达180 mV的跨膜电位。因此亲脂性的阳离子,可以通过被动扩散进入细胞,再利用跨膜电位富集于线粒体中从而在心肌摄取。已报道的几种PET心肌灌注显像剂,如[18F]FBnTP,[18F]FTPP,等均为亲脂性阳离子化合物。但是,上述化合物的标记与合成步骤普遍较长,产率较低,肝本底高。
目的：肿瘤转移是恶性肿瘤的重要生物学特征.TMTP1 (NVVRQ)是利用细胞表面展示系统,通过FliTrx库筛选高转移前列腺癌PC-3M-1E8来得到的,它被证明可以特异性靶向各种高转移性的肿瘤细胞1-2.我们设计合成NOTA-TMTP1,利用[18F]A1F的方法标记NOTA-TMTP1,其结构如图1所示,得到特异性靶向高转移肿瘤的PET探针.
氨基酸是肿瘤细胞增殖必需的营养物质,氨基酸转运机制在不同的肿瘤中各不相同,18F标记的氨基酸由于其特异性方面的优势,区分肿瘤和炎症组织更加准确,在肿瘤前期诊断以及预后治疗效果检测等方面都有广泛的应用,标记氨基酸的研究基于其相对于[18F]FDG在一些肿瘤病灶特别是脑肿瘤显像中具有优势。常用作18F标记反应的试剂有乙腈、DMF、DMSO等,反应温度范围为80-150℃左右。本文应用3-[18F]氟取
以人铁蛋白(FER)为材料，制备纳米铕核微粒，建立竞争型FER免疫检测方法.用稀盐酸解离FER的亚基后，纯化脱去游离铁，再通过酸碱中和方法重组蛋白外壳，同时将铕离子包裹于去铁蛋白内，制备铕核铁蛋白.本研究优化了反应条件：pH 2.0是FER最适解离酸度；FER外壳重组时，铕试剂的添加量约为FER物质量的一万倍，能获得最大捕获效率.
目的：利用纳米微球时间分辨荧光免疫层析技术，建立一种适用于床旁检验(POCT)的人血清胃蛋白酶原Ⅰ (PGⅠ)定量检测方法。方法：采用纳米微球时间分辨荧光作为标记示踪物，利用双抗夹心免疫原理和层析试纸技术，研制一种定量快速检测PG Ⅰ的试剂。通过考察试剂的测量范围、灵敏度、精密度、准确性、特异性、稳定性以及与市售试剂盒平行对比检测489份临床血清样本，对试剂的分析性能和方法学进行评判。