【摘 要】
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当前,纳米抗癌药物向临床转化还存在问题,主要表现为以下三个方面:一是高分子药物的成分和结构不可控,批次差别大;二是缺少体内对药物进行直接监测而不依赖于其它成像试剂的
【机 构】
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中国科学院大学长春应用化学研究所;
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当前,纳米抗癌药物向临床转化还存在问题,主要表现为以下三个方面:一是高分子药物的成分和结构不可控,批次差别大;二是缺少体内对药物进行直接监测而不依赖于其它成像试剂的手段;三是缺少合适的肿瘤动物模型对药物疗效进行有效评价和筛查。我们前期研究表明顺铂与去甲基斑蝥素具有较好的协同抑瘤效果。基于此,我们设计合成了一种含有顺铂和去甲基斑蝥素的四价铂前药作为聚合单体,通过缩聚的方式将其引入到聚合物主链上,合成了主链含双药的高分子纳米药物。该纳米药物中顺铂和去甲基斑蝥素的比例确定,药物的释放可以通过还原环境和酸性条件控制;同时,由于铂含量高达10%,能够通过CT成像直接对纳米粒的体内分布实现时间和空间上进行有效追踪。该纳米药物对于高特异性的PDX肺鳞癌模型表现出良好的治疗效果。这种主链双药可控释放的高分子体系将为纳米药物的精准治疗带来新的机会。
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