【摘 要】
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硫原子可以增加与受体的结合力,显著提高其生物利用度[1],因此硫醚具有很好的生物活性[2],引起了广大研究者极大兴趣。有文献报道,如在胍盐[3]、nBuLin[4]、KOt-Bu催化[5]下
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硫原子可以增加与受体的结合力,显著提高其生物利用度[1],因此硫醚具有很好的生物活性[2],引起了广大研究者极大兴趣。有文献报道,如在胍盐[3]、nBuLin[4]、KOt-Bu催化[5]下的thio-Michael加成反应生成单芳基硫醚类化合物,Li等[6]在L-脯氨酸催化下用5,5-二甲基环-1,3-环己二酮、水杨醛和苯硫酚反应均都得到了单芳基硫醚类化合物。但这些方法或采用了有机溶剂或用到了昂贵的催化剂,且反应温度高反应时间长。芳香醛、β-萘酚与环状1,3-二酮三组份反应是制备苯并氧杂蒽-11-酮衍生物[7]的常用方法。本文用苯硫酚替代三组份中的β-萘酚,用水做溶剂,在硅胶硫酸的催化下三组分一锅法反应,没有得到苯并硫杂蒽酮衍生物,而得到了单芳基硫醚,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HRMS进行了确证。本反应条件温和,产率达到了75%~89%。
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