【摘 要】
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1,2,3-三唑衍生物因其优良抗菌、抗病毒、抗肿瘤等生物活性已成为医药领域的研究热点,但在新农药开发领域的相关研究并不多见.本课题组采用点击化学(click chemistry)方
【机 构】
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南京农业大学植物保护学院,南京210095
【出 处】
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中国植物病理学会化学防治专业委员会第九届中国植物病害化学防治学术研讨会
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1,2,3-三唑衍生物因其优良抗菌、抗病毒、抗肿瘤等生物活性已成为医药领域的研究热点,但在新农药开发领域的相关研究并不多见.本课题组采用点击化学(click chemistry)方法设计并合成了一系列具有抗植物病原真菌活性的新型1,2,3-三唑苯腙类衍生物,并通过核磁共振、质谱、元素分析和X射线单晶衍射等手段进行结构表征.体外活性测试结果表明,该系列化合物对水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)、油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)、小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)和辣椒疫霉病菌(Phytophthora capsici)均有显著的抑制活性.通过3D-QSAR模型分析发现R1为邻位卤素取代,R2为对位卤素取代对增加化合物抗菌谱有关键作用.其中,化合物2CI-4F对上述四种植物病原真菌抑制活性最强,EC50值分别为0.18 μg/mL、2.28 μg/mL、1.01 μg/mL和1.85 μg/mL.进一步的活体防效实验表明该化合物在浓度为100 μg/mL时,对水稻纹枯病、油菜菌核病和小麦赤霉病的防效分别为90.1％、65.4％和74.6％,与阳性对照井冈霉素和多菌灵相当.结果表明,1,2,3-三唑苯腙类化合物是一种具有开发潜力的新农药先导化合物.
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