【摘 要】
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具有靶向功能的第三代抗癌光敏剂的研究是目前光动力领域的研究热点[1]。本文设计合成了一系列新的埃罗替尼-酞菁锌轭合物。由于其结构中的小分子靶向治疗药物埃罗替尼的存在
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具有靶向功能的第三代抗癌光敏剂的研究是目前光动力领域的研究热点[1]。本文设计合成了一系列新的埃罗替尼-酞菁锌轭合物。由于其结构中的小分子靶向治疗药物埃罗替尼的存在,与无取代酞菁锌(ZnPc)相比,该系列轭合物能够成功的靶向EGFR过量表达的HepG2细胞[2]。所有轭合物在光照条件下表现出了极高的光毒性,IC50低至0.010-0.092?M(670 nm,1.5 J/cm2)。亚细胞定位研究表明该系列轭合物都能够很好的定位于细胞的溶酶体。探讨了该系列轭合物的体外光动力活性、聚集行为、光物理/光化学性质、细胞摄取等性质的构效关系。
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