【摘 要】
：
目的 通过比较文献报道的四条不同的阿戈美拉汀合成路线,初步拟定阿戈美拉汀的小试路线,得到符合药用要求的阿戈美拉汀原料药.方法 以(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙腈(起始原料)经过DDQ脱氢后得到7-甲氧基萘乙腈(中间体1),再用雷尼镍氢化还原后为2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺(中间体2)后直接乙酰化并重结晶制得阿戈美拉汀原料药.在对实验中脱氢反应、氢化还原反应和中存在的某些缺陷进行了优化
【机 构】
：
湖南守护神制药 湖南科技学院药学院
论文部分内容阅读
目的 通过比较文献报道的四条不同的阿戈美拉汀合成路线,初步拟定阿戈美拉汀的小试路线,得到符合药用要求的阿戈美拉汀原料药.方法 以(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙腈(起始原料)经过DDQ脱氢后得到7-甲氧基萘乙腈(中间体1),再用雷尼镍氢化还原后为2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺(中间体2)后直接乙酰化并重结晶制得阿戈美拉汀原料药.在对实验中脱氢反应、氢化还原反应和中存在的某些缺陷进行了优化后,采用了熔点仪确定目标产物并利用高效液相色谱检测了优化后各反应的纯度.结果 中间体1制备中脱氢反应优化后收率由68％变为72.1％；中间体2制备中氢化还原反应优化后产率由94％变为99.4％；阿戈美拉汀原料药制备中乙酰化重结晶优化后收率由64.6％变为98.6％.结论 通过优化了反应条件,产率明显升高,并且此合成路线反应温和、对环境友好、节省生产成本,利于后期的工业化生产.
其他文献
目的 探究补充VD对实验妊娠大鼠所引起的大鼠抑郁行为的影响。方法 大鼠随机分为正常空白组、正常低剂量组、正常高剂量组、妊娠抑郁空白组、妊娠抑郁低剂量组、妊娠抑郁高剂量组。各组实验大鼠于给药第37天进行糖水消耗试验及敞箱实验。于第38天将妊娠大鼠麻醉后，打开腹腔于肝门静脉取血取其双肾，置于冻存管中标记，后打开胸腔将其心脏剖离标记，然后迅速处死，打开头骨，取其海马；血样迅速离心取上清，其他样本于-80
目的：本课题通过对长沙市天心区食品安全问题的分析，概述全球及国内外食品安全现状，对比发达国家食品安全监管优势和经验，讨论长沙市天心区现行的食品安全控制体系实施情况及不足，提出加强长沙市天心区食品安全控制的措施，提高长沙市食品安全管理水平，保障人们的食品卫生安全，为建立健全我国的食品安全控制体系提供参考。方法：利用实习单位的数据库资源，大量查找与食品安全相关的近期文献资料，并对所有文献资料进行统一整
目的：证明复方沙棘片可以在一定程度下改善肾炎大鼠病变，为今后复方沙棘片的后续药效学研究提供参考。方法：建立肾炎模型大鼠，通过药理学实验，比较沙棘子药材和复方沙棘片在肾炎模型大鼠尿液中相关生化指标的差异，观察肾炎大鼠在服药前后肾脏显微结构的变化。结果：复方沙棘片及沙棘子药材均可以降低肾炎大鼠尿蛋白，尿红细胞，并减少因肾炎而升高的大鼠血清尿素氮及血清肌酐水平，减缓肾小球系膜增生，减少受损组织。结论：在
目的 建立东莨菪碱致小鼠记忆障碍模型，用于筛选能有效的改善记忆障碍模型小鼠的药物.考察多奈哌齐对东莨菪碱致小鼠记忆障碍的改善作用.方法 以东莨菪碱0.5mg/kg的剂量来进行造模，用1mg/kg的多奈哌齐来进行改善东莨菪碱致记忆障碍ICR小鼠的学习能力，用Morris水迷宫进行行为测试.结果 Morris水迷宫行为学测试结果显示腹腔注射东莨菪碱显著延长小鼠潜伏期，减少小鼠穿越平台次数和平台所在象限
目的：测定肾癌细胞耐药蛋白与喜树碱的体外亲和力高低,其研究结果为以后个体化用药、临床试验奠定基础.方法：建立喜树碱与肾癌细胞耐药蛋白膜亲和力反应体系,用钼蓝法测定体外亲和力,米-曼式方程计算Vmax、Km、Vmax/Km,得到药物与肾癌细胞耐药蛋白的体外亲和力数值.结果：孵育90min时,ATPase水解释放的无机磷量最多,达到最大灵敏度；药物在浓度大于1umol/L时,K0143的Vmax/Km
目的 抗缺氧药物的研究在军事医学和临床医学中均具有重要的实用价值和理论意义,研究发现喹唑啉酮类化合物2NBQ具有较高的抗缺氧活性,本文对2NBQ对缺氧状态下PC12细胞缺氧损伤的保护作用机制进行了初步的研究。方法：PC-12细胞(可移植鼠嗜铬细胞瘤,购自中科院上海细胞所)；2NBQ本实验室合成制备；实验方法参考相关文献进行。结果 (1)经乙酰唑胺和2NBQ预处理后,能显著降低缺氧状态下PC12细胞
目的 建立高表达的人乳腺癌耐药细胞株，为进一步研究癌细胞的耐药机制提供良好的生物模型。方法 以慢病毒为载体的BCRP(乳腺癌耐药蛋白)基因导入人乳腺癌细胞(MCF-7)中，建立高表达BCRP的人乳腺癌耐药细胞株(MCF-7/BCRP)，在荧光显微镜下观察转染效率并用PCR技术验证BCRP在耐药株中的表达。结果 荧光显微镜下观察MCF-7/BCRP耐药株约有80％以上细胞出现较强荧光，且PCR证实耐
肺癌己成为全球范围内癌症患者的头号杀手,且发病率和死亡率仍在持续攀升.RAF/MEK/ERK和PI3K/PDK/AKT信号通路作为肺癌发病过程中两条重要的信号通路已成为抗肺癌药物研究中的重要靶标.然而,由于两条通路之间的交叉对话,单纯阻断其中一条通路难以起到高效的抗癌作用,而且耐药性的产生己成为单通路药物普遍存在和亟待解决的关键问题.本课题组近年来一直从事以信号通路为靶标的抗肿瘤药物研究,在前期的
The kidney plays an essential role for the bodys glucose homeostasis,and the sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT2) offer a novel approch to treating type 2 diabetes by reducing hyperglycaemia via in