【摘 要】
：
作用于全新靶点—ATP合成酶的富马酸贝达喹啉,为近40多年来FDA批准的首个抗耐多药TB的药物。目前所报道的合成方法有:(a)合成等比例的4个光学异构体混合物,再通过手性柱或手性试剂拆分得到目标单旋体,总收率极低(小于1％);(b)先借助手性催化剂构建其中之一的手性,再不对称合成第二个手性,这两法存在反应步骤多、或使用昂贵的试剂、手性配体、贵金属催化剂等问题。
【机 构】
：
福建省微生物研究所,福州,350007
论文部分内容阅读
作用于全新靶点—ATP合成酶的富马酸贝达喹啉,为近40多年来FDA批准的首个抗耐多药TB的药物。目前所报道的合成方法有:(a)合成等比例的4个光学异构体混合物,再通过手性柱或手性试剂拆分得到目标单旋体,总收率极低(小于1％);(b)先借助手性催化剂构建其中之一的手性,再不对称合成第二个手性,这两法存在反应步骤多、或使用昂贵的试剂、手性配体、贵金属催化剂等问题。
其他文献
诺加霉素是重要的蒽环类抗肿瘤抗生素,蒽环类抗生素是一类重要的抗肿瘤抗生素,其中柔红霉素,阿霉素和表阿霉素在临床上应用广泛。诺加霉素是一种由黑胡桃链霉菌ATCC27451发酵产生的新型蒽环类抗生素,对多种肿瘤细胞具有较强抑制活性,其生物合成途径中诺加糖胺的氨基甲基化过程促进诺加糖胺的形成和稳定,是诺加霉素发挥其抗肿瘤活性的一个重要前提。本研究从诺加霉素产生菌中克隆得到560bp的氨基甲基化酶(sno
放线菌素D具有抗菌、抗肿瘤、抗病毒的作用，并已经应用于临床治疗某些恶性肿瘤，其主要机理是干扰核酸的合成，并抑制DNA病毒的复制;此外，研究发现放线菌素D还能通过诱导细胞分化、诱导细胞凋亡、抑制一些蛋白酶活性及影响细胞周期等而发挥其抗肿瘤活性。放线菌素D主要是由非核糖体肽合成酶NRPS合成的，与本文非核糖体肽合成酶呈阳性相符。UPLC-MS/MS由于其高效、高特异性和高灵敏度等特性，越来越多的应用于
目的:建立测定ODE-TFV中ODE含量的高效液相色谱-电喷雾检测器的方法。方法:液相色谱分离采用Agilent ZORBAX XDB-C8柱(4.6 mm×75 mm,3.5μm),以0.1 mol·L-1醋酸铵缓冲液(pH=4.0)-乙腈为流动相,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;电喷雾检测器,雾化室温度:30℃,采样频率:10 Hz;进样量10.0μL;柱温40℃。结果:本法的线性范
目的：对新药质量标准中常见的有机杂质峰确认的方法进行评价.方法:各国药典中常用5种方法对有机杂质峰进行确认,其中系统适用性对照品(参考物质)法具有明显的优势,但前提是新药质量研究过程中需要进行充分的杂质谱研究,本文以1.1类新药盐酸博宁霉素质量控制过程中有关物质检查方法为例,阐述了如何结合质量研究建立系统适用性对照品进行有机杂质峰确认的方法.结果:各种峰确认方法各有优缺点,采用系统适用性对照品以及
目的：对本实验室样品库中的红霉素系列衍生物和新合成的系列化合物进行增效苯唑西林抗methicillin-resistant Staphylococcus aureus(MRSA)抗菌活性的测定和化合物进一步的优选,以获得对β-内酰胺抗生素增效作用更强的增效剂,通过对药物联合抗菌作用的初步研究,为开发具有自主知识产权的创新药物打下基础。方法：利用肉汤稀释法和纸片扩散法初步测定各化合物对代表菌株(Es
目的：系统评价多粘菌素E与其它抗菌药物联合的联合治疗方案(以下简称联合方案)与其单药治疗方案(以下简称单药方案)的有效性和安全性。方法：计算机检索PubMed,Embase和Cochrane Library,查找其联合方案与单药方案的临床对照研究文献。检索时限截至到2013年5月,按纳入与排除标准筛选文献,采用RevMan5.0统计软件进行Meta分析。结果：共纳入14篇相关文献,其中死亡率结果共
由于多药耐药结核分枝杆菌多样性和HIV合并结核分枝杆菌感染协同作用的出现,近年来结核分枝杆菌又引起了全球的重视.随着科研的投入,已经有一些新的抗结核活性化合物出现,但是大部分化合物的作用靶标还不明确.这些靶标的发现对于活性化合物的进一步研发和药物筛选模型的建立有指导作用.而结核分支杆菌的全基因组测序的完成、基因操作技术和计算机模拟技术的成熟为抗结核活性化合物靶标的寻找提供了便利.本文介绍了一些通过
结核病至今仍是一种常见传染病,目前全球约三分之一人口有结核菌感染。其中,中国和印度的结核病发病人数约占全球结核病病例的40％。近些年来,世界范围内,耐多药和泛耐药结核病发病人数不断增加。而当前临床使用的一线抗结核药物品种有限,疗程漫长,药物靶标单一。同时,新型抗结核药物发展缓慢,多数仍局限于传统药物的结构优化和联合用药。因此,具有全新作用机制的抗结核药物有待进一步加强,其中,寻找新型抗结核药物靶标
以EPA(eicosapentaenoic acid,20:5△5,8,11,14,17,二十碳五烯酸)和DHA(docosahexaenoicacid,22:6△4,7,10,13,16,19,二十二碳六烯酸)为代表的ω-3多不饱和脂肪酸(ω-3 polyunsaturated fattyacids,ω-3 PUFAs也作Ω-3 PUFAs)对人类健康有益,因而越来越受到人们的关注。然而,由于ω
本文简要综述了宿主细胞的潜在抗病毒靶点以及相应的抗病毒化合物研究进展，这种新靶点的抗病毒药物设计虽然可能对宿主细胞正常活动产生影响，具有潜在的毒性风险，但其具有广谱抗病毒优势，并且可能降低病毒耐药。目前，对于多数已经发现的抗病毒药物宿主因了靶点，其影响病毒复制的具体作用机制及其在其他细胞信号传导通路的功能仍不明确，需要更完善的靶点验证;期待随着宿主细胞蛋白作为抗病毒药物靶点的作用机制被深入确切的阐