辛伐他汀单层渗透泵片的制备及体外释放度的考察

来源 :江苏省药学会第七届药师周大会、第十一届华东地区药剂学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yush2000
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口服渗透泵片(osmotic pump tablet,OPT)是一种理想的口服控释制剂,目前开发的渗透泵制剂以水溶性药物为主,如果将难溶性药物制备成渗透泵片,不仅可提高药物使用的安全性,并且可扩大渗透泵片的应用范围。目前国内外已研制渗透泵片的难溶性药物有:格列吡嗪、硝苯地平、普蔡洛尔和沙丁胺醇等。辛伐他汀为轻甲基戊二酞辅酶A(HMG一CoA)还原酶抑制剂,能有效地阻断胆固醉的生物合成,降低体内LDL的水平,是一种新型的高效降血脂药物,对高胆固醇血症、冠心病等有明显疗效。辛伐他汀为脂溶性物质,口服后能被迅速吸收,1-2小时内达到血药浓度峰值,半衰期为2-4小时,主要不良反应是对肝脏和肌肉的毒性。辛伐他汀渗透泵片在国内外尚未见报道,本实验选择辛伐他汀为模型药物对单层渗透泵片进行研究,以获得制备此类渗透泵片的可靠、易行的技术,并为临床提供疗效确切、不良反应小的药物新剂型。
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华法林钠(Warfarin Sodium,WS)系双香豆素类抗凝药,能阻碍已形成血栓的扩展,但无溶栓作用,在防治深静脉血栓形成、房颤及换瓣患者继发的血栓栓塞并发症和心肌梗死后的二级预防上都已有广泛的应用和确切的疗效。它口服吸收快而完全,奏效慢而持久,但治疗窗窄,剂量不易控制。目前我国Ws的常用剂型仅有2.5mg,3mg和5mg三种规格的片剂。本研究制备WS颗粒剂(15m/袋)加人30ml冷水配制成
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