【摘 要】
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目的：研究丹参酮Ⅱa对有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)表达的影响,考察孕烷X受体(PXR)是否参与丹参酮Ⅱa对OATP1B1的调节过程.方法：采用Western-blot法分别对丹参酮Ⅱa作用前后的HepG2细胞中OATP1B1表达水平进行检测；利用双荧光素报告基因系统,研究PXR在丹参酮Ⅱa调控OATP 1B1表达中的作用；利用RNA干扰技术干扰PXR的表达,进一步验证丹参酮Ⅱa对OA
【机 构】
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南昌大学临床药理研究所,江西南昌330006 南昌大学医院,江西南昌330006
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目的：研究丹参酮Ⅱa对有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)表达的影响,考察孕烷X受体(PXR)是否参与丹参酮Ⅱa对OATP1B1的调节过程.方法：采用Western-blot法分别对丹参酮Ⅱa作用前后的HepG2细胞中OATP1B1表达水平进行检测；利用双荧光素报告基因系统,研究PXR在丹参酮Ⅱa调控OATP 1B1表达中的作用；利用RNA干扰技术干扰PXR的表达,进一步验证丹参酮Ⅱa对OATP1B1表达的影响与PXR有关.结果：系列浓度丹参酮Ⅱa作用于HepG2细胞48h后能显著地诱导OATP1B1的表达及细胞核内PXR的量,诱导作用随浓度的增加而增强(P＜0.05)；双荧光素报告基因实验结果显示,与空白对照相比,10μM丹参酮Ⅱa处理组报告基因的荧光活性分别增加63.9％(P＜0.05),提示丹参酮Ⅱa能够通过PXR刺激OATP1B1转录活性增加；干扰PXR表达后,丹参酮Ⅱa对OATP1B1表达的诱导作用有所减弱(P＜0.05).结论：丹参酮Ⅱa明显诱导HepG2细胞OATP1B1的表达,其作用机制可能是通过激活核受体PXR,作用于OATP1B1启动子实现.
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