【摘 要】
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目的：研究hispolon的雌激素作用,寻找一种安全有效的雌激素替代药物.方法：以从忍冬木层孔菌分离出的hispolon为材料进行深入研究,细胞增殖及小鼠子宫增重实验评价箕雌漱素及抗雌激素作用.采用酵母双杂交法测定hispolon与雌激素受体的结合力.通过分子对接法计算hispolon与雌激素受体的结合能力.结果：当培养体系中的雌激素缺乏时,hispolon能促进MCF-7(ER+)细胞的增殖,且
【机 构】
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三峡大学天然产物研究与利用湖北省重点实验室/湖北省土家族医药研究所,湖北宜昌 443002 三峡大
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目的：
研究hispolon的雌激素作用,寻找一种安全有效的雌激素替代药物.
方法：
以从忍冬木层孔菌分离出的hispolon为材料进行深入研究,细胞增殖及小鼠子宫增重实验评价箕雌漱素及抗雌激素作用.采用酵母双杂交法测定hispolon与雌激素受体的结合力.通过分子对接法计算hispolon与雌激素受体的结合能力.
结果：
当培养体系中的雌激素缺乏时,hispolon能促进MCF-7(ER+)细胞的增殖,且呈剂量相关性,当hispolon的浓度为2.50×10-5M时,对MCF-7细胞的增殖与对照组相比有显著性差异(P＜0.05).培养体系中加入高浓度雌激素时,与E2组相比,hispolon对MCF-7细胞的增殖抑制有显著性差异(P＜0.0l).而hispolon对MDA-MB-23 1(ER-)细胞的增殖无明显影响.酵母双杂交实验显示,在1.00×10-6M时,hispolon与ER和ER具有有很强的,非选择性的结合作用.在1.00 × 10-9M-1.00×10-7M时,hispolon与ERβ的结合能力比ERα强.Hispolon能提高小鼠的体重、子宫、胸腺、脾脏增长系数(p＞0.05),增加血液中的E2、P含量,在9.10×10-6 mol/kg与正常组相比有差异显著性(p＜0.05).
结论：
Hispolon与雌激素受体有结合力,且与β受体的结合能力大于与α受体的结合能力,hispolon在低浓度范围内能表现出雌激素作用,在高浓度时能表现出抗雌激素样作用,为选择性雌激素受体调节剂.
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