目的:依据临床的两种常规的给药方式,对比研究某中药有效成分W0001不同给药途径的毒性作用及可逆性,为其进一步研究开发及临床应用提供依据。方法:120只SD大鼠,随机分为口服对照组、静脉对照组、口服组(30 g生药/kg)、静脉组(30 g生药/kg),采用经口灌胃、尾静脉注射两种给药途径给予W0001制剂4周,停药恢复4周。以临床观察、体重、摄食量、血液学、血生化、脏器重量及系数,肝脏肾脏、胃肠道组织病理学为指标,考察不同给药途径下W0001的毒性作用及差异。结果:口服组主要可见:体重、摄食量降低,活动减退、弓背、消瘦,口鼻周围红色分泌物增加,粪便不成形,2只大鼠(1雌1雄)死亡,死亡原因可能与严重肝、肾毒性相关;临床病理学检查主要可见白细胞(以中性粒细胞升高为主)、网织红细胞、总胆红素升高;大体解剖观察可见肝脏、肾脏呈墨绿色、脏器系数增加;组织病理学检查可见肾小管嗜碱性变,肝脏小叶中央型肝细胞肥大,盲肠和结肠粘膜慢性炎症、溃疡。恢复期结束,上述改变均可恢复。静脉组大鼠未见死亡或濒死,主要可见一过性的耳周潮红,总胆红素升高;恢复期结束,上述改变均可恢复。结论:口服W0001可致大鼠死亡,主要的毒性靶器官为肝脏、肾脏、胃肠道;静脉注射仅导致大鼠一过性的类过敏反应,轻微的肝胆功能指标改变。相同剂量条件下,口服W0001对大鼠的毒性作用更大,其原因可能为W0001在肠道细菌β-葡糖苷酶的作用下水解成京尼平所致肝脏、肾脏毒性相关。