【摘 要】
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目的：研究一类新药小分子VEGFR酪氨酸激酶抑制剂阿帕替尼对大鼠肝微粒体细胞色素P450同工酶3A1 (CYP3A1)活性的作用,为该药在临床应用中与其他药物产生的相互作用提供依据
【机 构】
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华南肿瘤学国家重点实验室,中山大学肿瘤防治中心药学部,广东广州510060
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目的：研究一类新药小分子VEGFR酪氨酸激酶抑制剂阿帕替尼对大鼠肝微粒体细胞色素P450同工酶3A1 (CYP3A1)活性的作用,为该药在临床应用中与其他药物产生的相互作用提供依据.方法：将25只雄性SD大鼠随机分为空白对照组(灌胃给予生理盐水,每只1mL·kg-1·d-1,连续3天)、地塞米松诱导组(灌胃给予地塞米松,100 mg· kg-1· d-1,连续3天)、阿帕替尼高(灌胃给予阿帕替尼100mg·kg-1·d-1,连续14天)、中(灌胃给予阿帕替尼50mg·kg-1·d-1,连续14天)、低(灌胃给予阿帕替尼25mg· kg-1· d-1,连续14天)剂量组,用HPLC法测定以睾酮为探针的药物经大鼠肝微粒体温孵后转化的代谢产物6 β-羟基睾酮的生成速率,以评价各组CYP3A1酶的活性.结果：空白对照组、地塞米松诱导组、阿帕替尼高、中、低剂量组6 β-羟基睾酮的生成速率分别为(35.9±3.8),(238.2±17.1),(42.4±4.8),(38.1±4.0)和(34.8±7.4)nmol·(mg protein)-1·min-1；数据经SPSS13.0统计软件分析,表明阿帕替尼高、中、低剂量组6β-羟基睾酮的生成速率与地塞米松诱导组均有极显著性差异(P＜0.01),与生理盐水空白对照组均无显著性差异(P＞0.05).结论：阿帕替尼对大鼠肝细胞CYP3A1酶活性无诱导作用.
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