天然产物Toddacoumalone的合成研究

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【摘要】

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<正>中药材飞龙掌血为芸香科飞龙掌血属唯一植物,具有散瘀止血、祛风除湿、消肿解毒等功效,根皮可用于治疗跌打损伤、风湿性关节炎、肋间神经痛、胃痛等多种痛症。Ishii等从

【作者】

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张禹晗谢志翔

【发表日期】

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2014年期

【基金项目】

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国家自然科学基金(No.21272104)资助项目

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<正>中药材飞龙掌血为芸香科飞龙掌血属唯一植物,具有散瘀止血、祛风除湿、消肿解毒等功效,根皮可用于治疗跌打损伤、风湿性关节炎、肋间神经痛、胃痛等多种痛症。Ishii等从飞龙掌血中分离得到一个喹啉类生物碱,命名为飞龙掌血香豆喹啉酮（toddacoumalone）¹。生物活性研究发现toddacoumalone对磷酸二酯酶（PDE4）具有很好的抑制作用(IC₅₀=0.14μM)。我们设计以化合物1和天然的芳樟醇（2）作为起始原料经缩合后通过一个SP²-SP³的碳氢活化构

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