【摘 要】
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C3-胺基取代季碳氧化吲哚是一类重要的结构单元,在天然产物、药物和生物活性分子中广泛存在[1]。前期工作中对硝基烷烃与N-Boc靛红亚胺1的不对称aza-Henry反应进行了研究,
【机 构】
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华东师范大学化学系,上海市中山北路3663号,200062
【出 处】
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中国化学会第八届全国分子手性学术研讨会
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C3-胺基取代季碳氧化吲哚是一类重要的结构单元,在天然产物、药物和生物活性分子中广泛存在[1]。前期工作中对硝基烷烃与N-Boc靛红亚胺1的不对称aza-Henry反应进行了研究,发现在金鸡纳碱衍生的叔胺-酚羟基双功能催化剂2的作用下,反应可以顺利地发生,以最高91%的ee值实现胺基季碳氧化吲哚的构建[2]。在此基础上,我们对分子内的aza-Henry反应进行了研究,以实现氮杂螺环氧化吲哚的构建。以N-硝基烷基靛红亚胺作为反应原料,初步尝试发现在有机小分子催化剂作用下,仅能以中等的对映选择性得到目标产物。
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