替勃龙兼具有雌激素、孕激素及雄激素活性,目前临床上主要用于自然或手术绝经后的各种症状,已上市商品替勃龙片(利维爱,Livial)可用于更年期女性的骨质疏松症。有两种晶型即晶Ⅰ型(单斜式)和晶Ⅱ型(三斜式),其中晶Ⅰ型因其更好地稳定性在制剂产品中应用较广,但两者结晶形态不是完全孤立的,在精制中,当其超过一定的过饱和状态后,晶Ⅱ会在晶Ⅰ上产生结晶,致使其结晶过程不易控制,易得混晶。
Kv2.1是电压门控钾离子通道的一种重要的亚型，分布于多种组织中，如大脑神经元和胰岛组织等，对于该通道的调控具有重要的生理药理学意义.目前发现的Kv2.1调控剂为一些多肽类大分子配体，它们来自于蜘蛛等动物的毒液，配体获取的困难限制了药理学对于Kv2.1生理病理功能的研究，因此寻找高活性的Kv2.1小分子配体具有重要的意义.
蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)是近年广受关注的治疗2型糖尿病的新靶点。已有研究表明,PTP1B可以调控胰岛素以及瘦素信号转导通路,抑制PTP1B不仅可以产生显著的胰岛素增敏效果,而且可以调节体内脂肪代谢,因此PTP1B抑制剂对2型糖尿病及其并发症可能有综合治疗效果[1-3]。然而,由于PTP酶家族的活性腔具有正电性的结构特征,PTP1B抑制剂的体内活性不易获得。
Aims: The tri-THF protease inhibitor,GRL-0519,with excellent antiviral activity on drug resistant virus,showed the ability to make new interactions with the side chain of Asp30 in the wild type enzyme
Cathepsin K(CTSK),a member of lysosomal cysteine proteases,has been implicated in the process of bone resorption [1].Inhibitors of CTSK therefor could be promising agents for the treatment of osteopor
全球突发性肠道病毒引起的感染疾病时有发生，寻找与研发广谱抗肠道病毒候选物以应对未来突发肠道病毒感染性疾病爆发具有重要的意义。我们以治疗柯萨奇病毒B3(CVB3)引起的病毒性心肌炎的我国医院内制剂，中药单体槐果碱(sophacarpine)为先导化合物，针对其分子中多个结构片断开展系统的结构修饰与优化，以CVB3活性为导向，累计共设计合成100余个目标化合物。
A series of novel isoniazid/pyrazinamide/ethambutol-quinoline conjugates based on the commonality in the structures of anti-TB drug Bedaquiline and TK inhibitors(Bosutinib,Foretinib)were designed,synt
Pyruvate Kinase M2(PKM2)is a key protein responsible for cancers Warburg effect.[1],[2] Activation of PKM2 may alter aberrant metabolism in cancer cells,which suggests PKM2 as a tumor selective therap