【摘 要】
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穿心莲内酯是一类用以预防和治疗普通感冒、流感、病毒感染或过敏症的药物。但是,其水溶性差的弱点大大限制了此类药物的广泛应用。本研究中,我们旨在研究和比较穿心莲内酯磺
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穿心莲内酯是一类用以预防和治疗普通感冒、流感、病毒感染或过敏症的药物。但是,其水溶性差的弱点大大限制了此类药物的广泛应用。本研究中,我们旨在研究和比较穿心莲内酯磺化物(商品名喜炎平),一种穿心莲内酯磺化反应后制成的水溶剂在内毒素(LPS)诱导的小鼠败血症模型中的治疗效果。研究显示,经穿心莲内酯磺化物预处理可显著降低血清肿瘤坏死因子α(TNF-α),白细胞介素-1β(IL-1β)水平和转氨酶活性,减轻肝脏和肺组织损伤,提高试验性败血症小鼠的存活率。穿心莲内酯磺化物也显著减少败血症小鼠受损肝脏中TNF-α,IL-1β,IL-6和诱导的氮氧化物合成酶的表达水平。并且,穿心莲内酯磺化物也时间依赖性抑制丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)P38的活性,而不是抑制细胞外信号调节激酶(ERKI/2)和c-Jun氨基末端激酶(JNK)的活性。此外,经穿心莲内酯磺化物预处理也显著抑制了内毒素休克小鼠受损肝脏中核转录因子-κB(NF-κB)p65亚单位的活性和信号转导和转录活化因子3(STAT3)的活性。尤其是,与普通穿心莲相比,穿心莲内酯磺化物减轻小鼠内毒素诱导性败血症的作用强得多。总体而言,以上结果表明穿心莲内酯磺化物通过抑制p38 MAPK,STAT3和NF-κB通路改善小鼠的败血症,与穿心莲内酯相比在治疗小鼠脓毒性休克上更具优势。
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