目的:观察益气活血法中药制剂对单侧输尿管梗阻大鼠肾组织TGF-β1、Smad 2/3和α-SMA表达的调节，探讨其对肾小管上皮细胞转分化的影响。方法：采用单侧输尿管结扎致肾间质纤维化大鼠模型。将30只大鼠随机分为5组(n=5)：假手术组、模型组、中药大剂量组、中药中剂量组、中药小剂量组、西药组。术后14天处死，HE和Masson染色观察梗阻肾组织病理改变，用免疫组化方法检测肾组织TGF-β1、Smad2/3和α-SMA的表达。结果：HE和Masson染色显示模型组出现明显肾纤维化。中药大、中、小剂量组、西药组较模型组肾脏病理改变减轻。免疫组化结果显示：模型组TGF-β1、Smad2/3和α-SMA的表达较假手术组明显增强，两组间积分光密度差异具有统计学意义;TGF-β1、Smad 2/3和α-SMA在中药大、中、小剂量组、西药组的表达较模型组减弱，且分布面积减少,积分光密度差异具有统计学意义。结论:益气活血法可通过下调TGF-β1、Smad 2/3和α-SMA的表达，从而抑制大鼠肾小管上皮细胞转分化。其作用途径可能是通过干预Smad 2/3介导的细胞内信号转导实现的。