【摘 要】
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目的:研究中国汉族健康志愿者赛洛多辛人体代谢过程与其主要代谢酶和转运蛋白基因多态性的关系.方法:31名健康志愿者单次口服赛洛多辛4mg后,用LC-MS/MS方法测定血中的赛洛多辛浓度,分析赛洛多辛的药代动力学与其主要代谢酶UGT2B7、CYP3A5和转运蛋白P-糖蛋白基因型的相关性.结果:与携带UGT2B7*1/*1者比较,携带UGT2B7*2(*1/*2和*2/*2)基因型的受试者,平均半衰期t
【机 构】
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北京大学第一医院,北京100034
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目的:研究中国汉族健康志愿者赛洛多辛人体代谢过程与其主要代谢酶和转运蛋白基因多态性的关系.方法:31名健康志愿者单次口服赛洛多辛4mg后,用LC-MS/MS方法测定血中的赛洛多辛浓度,分析赛洛多辛的药代动力学与其主要代谢酶UGT2B7、CYP3A5和转运蛋白P-糖蛋白基因型的相关性.结果:与携带UGT2B7*1/*1者比较,携带UGT2B7*2(*1/*2和*2/*2)基因型的受试者,平均半衰期t1/2延长26.4%,平均AUC(0-∞)增加25.6%,赛洛多辛在体内的代谢变慢,暴露量增加.赛洛多辛达峰时间(Tmax)与CYP3A5*3显著相关(P=0.039),携带CYPA3A5*1/*1者达峰时间显著快于CYP3A5*1/*3和*3/*3的受试者.结论:UGT2B7*2基因型可能与赛洛多辛的代谢个体差异相关.
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