【摘 要】
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以鱼藤酮为原料三步法合成鱼藤素,鱼藤素再经三溴化硼脱甲基、硼氢化钠还原设计合成出四种含游离羟基的鱼藤素衍生物(SH01～SH04).经1H NMR,13C NMR和LC-MS表征证实了它们的结构和组成,并对四种鱼藤素衍生物进行了抗肿瘤活性实验.初步的抗肿瘤活性测定结果表明,12-羟基鱼藤素(SH04)对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞H299的抑制活性较好,其IC50分别为0.11μM和0.01
【机 构】
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华南理工大学 轻工与食品学院,广东 广州510641;广州军区广州总医院 药学部,广东 广州 510010
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以鱼藤酮为原料三步法合成鱼藤素,鱼藤素再经三溴化硼脱甲基、硼氢化钠还原设计合成出四种含游离羟基的鱼藤素衍生物(SH01～SH04).经1H NMR,13C NMR和LC-MS表征证实了它们的结构和组成,并对四种鱼藤素衍生物进行了抗肿瘤活性实验.初步的抗肿瘤活性测定结果表明,12-羟基鱼藤素(SH04)对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞H299的抑制活性较好,其IC50分别为0.11μM和0.01μM,优于阳性对照药Deguelin.
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