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目的:本文以饱和直链脂肪酸和薄荷醇合成薄荷醇酯类衍生物,从中筛选具有高促透活性的化合物作为经皮吸收促进剂。
方法:采用卧式双室扩散池为工具,以不同油水分配系数的模型药物(5-氟尿嘧啶、硝酸异山梨酯、利多卡因、酮洛芬、吲哚美辛)研究薄荷醇酯类衍生物的经皮促透活性。
结果:十四酸薄荷醇酯对5-氟尿嘧啶有显著促透作用;己酸薄荷醇酯对硝酸异山梨酯有最佳的促透效果;庚酸薄荷醇酯对利多卡因及吲哚美辛的促透作用最为显著。
结论:本研究设计合成的薄荷醇酯类衍生物对不同油水分配系数的模型药物均有潜在的促透活性,当炭链长度为C6-C10时对亲脂性药物促透作用较强,炭链长度为C14时,对亲水性药物促透作用较强。