生物小肽分子亦名纳米胶原蛋白(Nano Oligopeptide Collagen,OCO)是一种由2-10个氨基酸组成的多肽分子。这些小肽分子量小、种类多、结构相对简单,但功能强大独特,可以以完整的状态被吸收并进入体液循环,具有显著抗肿瘤活性、抗病毒、消炎镇痛、金属离子吸收、蛋白结构保护、调节血糖、血脂等增强人体免疫力的生物活性功能。与其它药品相比,生物小肽分子药物具备高效、靶向性高、副作用低等显著优势,无论在基础研究还是临床应用上均有很高的价值,生物小肽分子药物市场前景广阔。小肽分子药物本身也具有一定的缺陷,生物化学稳定性差,含量低,导致天然生物小肽分子分离纯化难以提升到大规模产业化水平,广大科研工作者已逐渐将目光聚焦到生物小肽分子人工合成和修饰改造方面的研究探索。近年来,多肽疫苗和诊断试剂逐渐引起国际的高度重视,预计在未来几年里将会有大量的活性小肽分子药物诸如抗肿瘤多肽、抗病毒多肽、小肽导向药物、细胞因子模拟肽、抗菌肽、用于心血管等疾病的小肽药物和试剂进入临床试验,部分已被批准生产销售,小肽分子药物对人类的健康正做出越来越大的贡献。文章综述了生物小肽分子功能、来源、生理作用、转运机制以及药物研发等方面的研究现状,为进一步深入挖掘和改造活性小肽分子药物提供参考。