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利用药效分析和分子对接技术,设计合成并表征了15个新的1-(4,4,5,5-四甲基-2-(3-硝基苯基)-4,5-二氢咪唑-1-基)-氧基乙酰基-L-氨基酸(6a-O)化合物.在小鼠光辐射热甩尾模型和二甲苯致耳肿胀模型中,10 μ mol/kg 6a-o表现出优异的口服抗炎和镇痛活性.剂量依赖实验表明,它们的代表化合物6f有效剂量是3.3 μmol/kg.结合三维定量构效关系和分子对接,提供了合理设计药物治疗炎性疼痛的基础.