他克莫司是一种免疫抑制剂，目前被广泛应用于器官移植术和自身免疫性疾病，对于合并其他疾病的患者，如心血管系统疾病、神经系统疾病、消化系统疾病等，往往需要联合使用多种药物。研究表明他克莫司主要经CYP3A酶代谢，吸收过程受CYP3A4、CYP3A5及P-糖蛋白调节，而转运过程主要由P-糖蛋白介导，所以临床中有些药物可能通过P-糖蛋白及CYP3A酶与他克莫司发生相互作用，造成他克莫司血药浓度的改变，加之他克莫司治疗窗较窄，血药浓度过低会导致治疗效果降低而发生急性排斥反应，血药浓度过高又会增加药物不良反应的发生率。本文通过查阅Pubmed、ELSEVIER、CNKI全文数据库、维普中文期刊等数据库，按照患者合并疾病的种类，总结临床上受P糖蛋白及CYP3A酶影响较大的常用药物及其对他克莫司血药浓度的影响，大致分为以下几类：①心血管系统药物，如他汀类调脂药、抗心律失常药、正性肌力药、降压药、抗血小板药等；②神经系统药物，如镇静催眠药、抗抑郁药等；③消化系统药物，如质子泵抑制剂、止泻药等；④抗感染药物，如抗细菌感染药物、抗真菌感染药物、抗病毒感染药物；⑤中药及复方制剂。因此使用他克莫司的患者在合并用药时，不仅要考虑药物的单独药效，还要充分考虑药物间的相互作用，尽量避免他克莫司血药浓度波动过大对机体造成损害。