【摘 要】
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目的:探讨大鼠口服放射性氚标记盐酸川丁特罗([3H]SPFF)后经尿、粪和胆汁的排泄动力学特征. 方法:采用化学法合成[3H]SPFF,并进行放化纯度鉴定.粪尿排泄实验观察SD大鼠经
【机 构】
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军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850
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目的:探讨大鼠口服放射性氚标记盐酸川丁特罗([3H]SPFF)后经尿、粪和胆汁的排泄动力学特征.
方法:采用化学法合成[3H]SPFF,并进行放化纯度鉴定.粪尿排泄实验观察SD大鼠经口45.5 MBq· kg-1(1mg·kg-1)给药后168 h内经尿和粪累积放射性排出率.胆汁排泄实验观察胆汁引流模型大鼠给药后,72h内胆汁累积放射性排出率.HPLC-放射性检测法鉴定单只大鼠尿和胆汁中放射性成分组成.
结果:化学法合成获得5mL[3H]SPFF甲醇溶液(比活度403 GBq·g-1),化学纯度＞96％,放化纯＞97％.粪尿排泄实验的结果表明,经口给药后,SD大鼠体内放射性物质经泌尿系统排出较快,168 h经尿粪累积排出率达84.74％,其中尿回收56.63％,粪回收28.10％.胆汁排泄实验显示,给药后3d,经胆汁放射性累积排出率为29.3％.放射性组成分析结果显示,单只SD大鼠给药后72h尿液中累积总放射性排出量占给药量的48.61％,其中原型占4.71％,产物占42.62％.72 h胆汁中累积总放射性排出量占给药量的28.14％,其中原型占9.51％,产物占18.63％.
结论:大鼠经口盐酸川丁特罗后吸收完全,主要经尿液以代谢物形式排泄.
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